Evaluación del melanotan-II, un péptido melanotrópico cíclico superpotente, en un estudio piloto clínico fase I

Este estudio piloto fase I representó la primera evaluación clínica en humanos del Melanotan-II (MT-II), un análogo cíclico superpotente de la hormona estimulante de alfa-melanocitos (α-MSH). El estudio involucró a 3 voluntarios masculinos sanos que recibieron dosis subcutáneas crecientes de MT-II (0,01 a 0,025 mg/kg) durante 5 días.

El resultado más evidente fue la inducción de bronceado visible de la piel incluso con dosis relativamente bajas, confirmando que el MT-II mantiene en humanos la potente actividad melanogénica observada en modelos animales. La pigmentación se observó tanto en áreas expuestas como no expuestas al sol, indicando estimulación directa de los melanocitos independiente de la radiación UV.

Un hallazgo no previsto en el protocolo original fue la ocurrencia de erecciones penianas espontáneas en los voluntarios, un efecto que condujo a investigaciones posteriores sobre el papel de los receptores de melanocortina en la función sexual. Este efecto secundario terminó convirtiéndose en uno de los principales campos de investigación derivados del MT-II.

Los eventos adversos incluyeron náusea transitoria a dosis más altas, rubor facial y fatiga leve. El perfil farmacocinético indicó absorción rápida por vía subcutánea. Este estudio inaugural abrió el camino para toda la investigación posterior con análogos de melanocortina, tanto para fotoprotección como para disfunción eréctil, siendo la base para el desarrollo del bremelanotida (PT-141).