Agonistas del receptor de melanocortina, erección peniana y motivación sexual: estudios en humanos con Melanotan II

Este estudio doble ciego y controlado con placebo evaluó los efectos del Melanotan II (MT-II) sobre la función eréctil y la motivación sexual en 20 hombres con diagnóstico de disfunción eréctil (DE) de etiologías variadas (orgánica y psicogénica). Los participantes recibieron MT-II subcutáneo o placebo en sesiones cruzadas, con monitorización de la rigidez peniana por RigiScan durante 6 horas.

Los resultados fueron notablemente positivos: el MT-II indujo erección peniana clínicamente significativa (rigidez >60% en la punta y base) en 17 de los 20 participantes (85%), en ausencia de cualquier estímulo sexual visual o táctil. En contraste, el placebo produjo respuesta eréctil en solo 3 de los 20 participantes.

Además del efecto eréctil objetivo, el MT-II provocó aumento del deseo sexual subjetivo en el 68% de las administraciones frente a solo el 19% de las administraciones de placebo. Esta combinación de mejora en la capacidad eréctil y en el deseo sexual es particularmente relevante, ya que los inhibidores de PDE5 (como el sildenafilo) actúan solo en la mecánica de la erección sin afectar la libido.

El mecanismo de acción del MT-II sobre la función sexual involucra la activación de receptores MC3R y MC4R en el sistema nervioso central, específicamente en el hipotálamo y el área preóptica medial, iniciando la cascada de señales neurales que conducen a la erección. Este mecanismo central diferencia fundamentalmente al MT-II de los tratamientos periféricos para la DE y motivó el desarrollo del bremelanotida (PT-141, aprobado como Vyleesi) para la disfunción sexual.