Ipamorelina, el primer secretagogo selectivo de hormona del crecimiento
Ipamorelin, o primeiro secretagogo seletivo de hormônio do crescimento
Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH
Eur J Endocrinol
Resumen
Este artículo seminal presentó la ipamorelina como el primer secretagogo de hormona del crecimiento (GH) verdaderamente selectivo, diferenciándolo de otros péptidos de la misma clase como GHRP-6 y hexarelina. El estudio fue conducido utilizando modelos in vitro e in vivo en ratas y cerdos para caracterizar el perfil farmacológico completo del péptido.
Los resultados demostraron que la ipamorelina liberaba GH de forma dosis-dependiente con potencia comparable al GHRP-6, pero con una diferencia crucial: no provocaba elevación significativa en los niveles de cortisol, ACTH o prolactina, incluso en dosis hasta 100 veces superiores a la dosis efectiva para la liberación de GH. Esta selectividad era inédita entre los secretagogos de GH conocidos en la época.
El mecanismo de acción involucra la unión al receptor de secretagogos de GH (GHS-R), pero de forma que no activa las vías hipotálamo-hipofisarias responsables de la liberación de cortisol y prolactina. Esta especificidad farmacológica confiere a la ipamorelina un perfil de seguridad significativamente superior al de otros GHRPs.
Este estudio estableció a la ipamorelina como referencia para una nueva generación de secretagogos de GH con menor riesgo de efectos secundarios hormonales indeseados, haciéndola particularmente atractiva para aplicaciones clínicas a largo plazo donde se desea la estimulación selectiva del eje GH.
Péptido Relacionado
Ipamorelin
Secretagogo de GH de tercera generación con perfil altamente selectivo. Pentapéptido sintético (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) que actúa como agonista selectivo del receptor de grelina (GHS-R1a). No eleva significativamente cortisol, prolactina ni ACTH.