Gonadorelin
También conocido como: GnRH
Identificadores Moleculares
Visión General
Hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH). Estimula la liberación de LH y FSH por la hipófisis. Investigación en el eje HPG. La administración pulsátil puede ser beneficiosa.
Aprobado por la FDA como Factrel para uso diagnóstico de la función gonadotrófica y como Lutrepulse para administración pulsátil terapéutica en el tratamiento del hipogonadismo hipogonadotrófico e infertilidad.
El principal interés clínico en torno a la gonadorelina es restaurar la función del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (HPG) en cuadros de hipogonadismo hipogonadotrófico e infertilidad. Cuando se administra de forma pulsátil, mimetiza la secreción endógena de GnRH e induce liberación fisiológica de LH y FSH, con efectos sobre fertilidad masculina y femenina y sobre inducción de ovulación.
Actualmente la gonadorelina se prescribe principalmente en clínicas de reproducción asistida y endocrinología, generalmente a través de farmacia de fórmulas magistrales para usos off-label como prueba diagnóstica de la reserva hipofisaria y en protocolos de "post-cycle therapy" asociados al uso de esteroides anabolizantes. Cuenta con aprobación de la FDA como Factrel (uso diagnóstico) y Lutrepulse (administración pulsátil terapéutica).
En el eje HPG, la gonadorelina es esencialmente el GnRH endógeno en sí, con vida media muy corta — útil para el estímulo fisiológico pulsátil. Difiere del triptorelin (agonista de larga acción que tras el flare inicial desensibiliza y suprime LH/FSH) y del cetrorelix (antagonista, supresión inmediata sin flare, estándar en FIV); se sitúa downstream de la kisspeptina-10 (que actúa sobre neuronas hipotalámicas para inducir la liberación de GnRH); y actúa vía hipófisis, al contrario del hCG (que mimetiza la LH directamente sobre las células de Leydig).
QHWSYGLRPG pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 El primer residuo es ácido piroglutámico (pGlu), no glutamina. C-terminal amidado.
Vida media
~2-4 minutos
Vía de Administración
Subcutánea o intravenosa
Categoría
Regulación Hormonal
Mecanismo de Acción
- Estimulación de la liberación de LH y FSH por la hipófisis anterior
- Regulación del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (HPG)
- La administración pulsátil mimetiza la secreción endógena
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 100-200 mcg por inyección |
| Frecuencia | 2-3 veces por semana |
| Timing | Cualquier horario del día |
| Duración | Según protocolo de investigación |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Cefalea
- Rubor facial
- Náusea
- Dolor en el sitio de inyección
- Sofocos
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Gonadorelin encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 2 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Nunca agitar
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Gonadorelin.
La bomba pulsátil de gonadorelina induce espermatogénesis más precozmente que la terapia cíclica con gonadotropinas en hombres con hipogonadismo hipogonadotrófico congénito
Zhang L, Cai K, Wang Y, Ji W, Cheng Z, Chen G, Liao Z
Predictores de resultado de la terapia prolongada con GnRH en hombres con hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático
Pitteloud N, Hayes FJ, Dwyer A, Boepple PA, Lee H, Crowley WF Jr
Péptidos Relacionados
Argipressin
5-20 UI o 1-4 mcg/kg · Según necesidad clínica
Cetrorelix
0,25-3 mg por inyección · 1 vez al día (0,25 mg) o dosis única (3 mg)
HCG
250-500 UI por inyección · 2-3 veces por semana
Kisspeptin-10
1-10 mcg por inyección · Según protocolo de investigación
α-MSH
0,5-2 mg por inyección · 1 vez al día o en días alternos
Oxytocin
10-40 UI intranasal o 50-200 mcg subcutáneo · 1-2 veces al día