Cetrorelix
También conocido como: Cetrotide
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C70H92ClN17O14
Número CAS
120287-85-6
PubChem CID
25074887UNII
8AO662J5HE
Peso Molecular
1431.04 Da
Visión General
Antagonista del receptor de GnRH que bloquea competitivamente la liberación de LH y FSH por la hipófisis. Utilizado en protocolos de reproducción asistida para prevenir la ovulación prematura y en investigaciones sobre supresión gonadal.
Aprobado por la FDA como Cetrotide para la prevención de la ovulación prematura en protocolos de estimulación ovárica controlada para fertilización in vitro (FIV). Antagonista de GnRH de tercera generación.
El Cetrorelix bloquea competitivamente el receptor de GnRH en la hipófisis, suprimiendo de forma rápida y reversible la liberación de LH y FSH. A diferencia de los agonistas de GnRH, no causa efecto flare-up inicial, lo que lo convirtió en pieza clave en protocolos de fertilización in vitro para prevenir el pico prematuro de LH durante la estimulación ovárica controlada. También se estudia en endometriosis, miomas y supresión gonadal experimental.
Es un medicamento aprobado por la FDA y otras agencias, comercializado como Cetrotide para uso en reproducción asistida. En otros contextos, como bodybuilding o investigación hormonal, aparece en uso off-label y fuera del contexto clínico autorizado. La administración es subcutánea, con dosis diaria baja (0,25 mg) o dosis única alta (3 mg) según el protocolo de FIV.
Fue desarrollado por ASTA Medica/Serono como antagonista de GnRH de tercera generación, conteniendo múltiples D-aminoácidos y aminoácidos no naturales que aumentan la estabilidad metabólica. Su perfil de seguridad en FIV está bien documentado, con efectos adversos limitados a reacciones locales, rubor y cefalea.
En el eje HPG, el Cetrorelix es el antagonista de GnRH — supresión inmediata y reversible de LH/FSH sin el flare característico de los agonistas. Comparte receptor con la gonadorelina (GnRH endógeno, acción corta estimulatoria) y el triptorelin (agonista de larga duración que desensibiliza tras el flare), pero con efecto opuesto. Frente a la kisspeptina-10 (upstream del GnRH) y al hCG (que mimetiza la LH en la gónada), opera a nivel hipofisario y en modo bloqueador, no estimulador.
Ac-D-Nal(2)-D-Cpa-D-Pal(3)-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH₂ Contiene múltiples D-aminoácidos y aminoácidos no naturales
Vida media
~62 horas
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Regulación Hormonal
Mecanismo de Acción
- Antagonismo competitivo del receptor de GnRH en la hipófisis
- Supresión rápida y reversible de LH y FSH
- Prevención del pico prematuro de LH
- Bloqueo de la liberación de gonadotrofinas sin fase de estimulación inicial
- Efecto dosis-dependiente en la supresión gonadal
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 0,25-3 mg por inyección |
| Frecuencia | 1 vez al día (0,25 mg) o dosis única (3 mg) |
| Timing | Según protocolo hormonal |
| Duración | Variable según protocolo (generalmente 3-7 días en FIV) |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Rubor facial
- Náusea
- Cefalea
- Reacciones en el sitio de inyección
- Sofocos
Propiedades del Producto
| Pureza | >98% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Cetrorelix encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 1 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Nunca agitar
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C (puede ser temperatura ambiente hasta 25°C)
- Reconstituido: Usar inmediatamente después de la reconstitución
- Proteger de la luz directa
- Usar inmediatamente después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Cetrorelix.
Estimulación ovárica para reproducción asistida con HMG y administración concomitante a mitad de ciclo del antagonista de GnRH cetrorelix según el protocolo de dosis múltiples: un estudio prospectivo Fase III no controlado
Felberbaum RE, Albano C, Ludwig M, Riethmüller-Winzen H, Grigat M, Devroey P, Diedrich K
Antagonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante cetrorelix como monoterapia primaria en pacientes con cáncer de próstata avanzado y paraplejía por invasión metastásica de la médula espinal
Gonzalez-Barcena D, Vadillo-Buenfil M, Cortez-Morales A, Fuentes-Garcia M, Cardenas-Cornejo I, Comaru-Schally AM, Schally AV
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5-20 UI o 1-4 mcg/kg · Según necesidad clínica
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100-200 mcg por inyección · 2-3 veces por semana
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