Melanotan I
También conocido como: Afamelanotide, MT-I
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C78H111N21O19
Número CAS
75921-69-6
PubChem CID
16197727Peso Molecular
1646.85 Da
Visión General
Análogo sintético del α-MSH con alta afinidad por el receptor MC1R. Promueve el bronceado y la fotoprotección al estimular la producción de eumelanina en los melanocitos. Desarrollado como tratamiento para la protoporfiria eritropoyética (EPP) y fotoprotección en pieles sensibles.
El principal efecto clínico del Melanotan I (afamelanotida) es el aumento de la pigmentación cutánea por estimulación del receptor MC1R, con fotoprotección sistémica relevante en pacientes con fotosensibilidad extrema. En comparación con el Melanotan II, posee mayor selectividad por MC1R y menor incidencia de efectos secundarios centrales (libido, náusea intensa).
Fue aprobado en Europa (EMA) y en Estados Unidos (FDA) como Scenesse, indicado para protoporfiria eritropoyética (EPP), administrado mediante implante subcutáneo de liberación prolongada por médicos habilitados. Fuera de esa indicación, el uso off-label para bronceado y fotoprotección en pieles sensibles es común en el mercado de investigación en presentaciones inyectables, sin aprobación regulatoria en esos escenarios. Los protocolos típicos siguen una fase de carga y mantenimiento semanal.
Dentro de la familia melanocortina, el Melanotan I ocupa el nicho cosmético-dermatológico con un perfil más "limpio": comparado con el α-MSH endógeno tiene vida media útil clínicamente, frente al Melanotan II es más selectivo por MC1R y evita gran parte de los efectos sexuales/centrales vía MC3R-MC4R, y a diferencia del PT-141 (foco en MC4R/función sexual) y del setmelanotida (MC4R/obesidad monogénica), su eje de acción es la pigmentación y la fotoprotección.
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂ Contiene aminoácidos no naturales (Nle, D-Phe)
Vida media
~30 minutos
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Cosmético y Piel
Mecanismo de Acción
- Agonismo selectivo del receptor MC1R en melanocitos
- Estimulación de la melanogénesis y producción de eumelanina
- Fotoprotección mediante aumento de la pigmentación cutánea
- Activación de la vía cAMP/PKA en melanocitos
- Efecto protector contra daños por radiación UV
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 0,5-1 mg por inyección |
| Frecuencia | En días alternos (fase de carga), semanal (mantenimiento) |
| Timing | Cualquier hora del día |
| Duración | Carga 10-14 días, mantenimiento semanal continuo |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Rubor facial
- Fatiga
- Oscurecimiento de nevos
- Dolor en el sitio de inyección
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Melanotan I encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 2 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Nunca agitar
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Melanotan I.
Afamelanotida para la protoporfiria eritropoyética
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, Bonkovsky HL, Anstey AV, Bissell DM, et al.
Afamelanotida y fototerapia NB-UV-B para el tratamiento del vitiligo: ensayo aleatorizado multicéntrico
Lim HW, Grimes PE, Agbai O, Hamzavi I, Henderson M, Haddican M, Linkner RV, Lebwohl M
[Nle4-D-Phe7]-hormona estimulante de alfa-melanocitos aumentó significativamente la pigmentación y redujo el daño UV en voluntarios caucásicos de piel clara
Barnetson RS, Ooi TK, Zhuang L, Halliday GM, Reid CM, Walker PC, Humphrey SM, Kleinig MJ
Péptidos Relacionados
Acetyl Octapeptide-1
Tópico 3-5% · 2 veces al día
AHK-Cu
Tópico o 200-500 mcg subcutáneo · 1-2 veces al día (tópico), días alternos (subcutáneo)
Argireline
Tópico 5-10% o 100-250 mcg subcutáneo · Tópico 2 veces al día, subcutáneo 2-3 veces por semana
Decapeptide-12
Aplicación tópica · 1-2 veces al día
GHK Basic
Tópico o 200-600 mcg subcutáneo · 1-2 veces al día (tópico), días alternos (subcutáneo)
Matrixyl
Aplicación tópica · 1-2 veces al día