Triptorelin
También conocido como: Triptorrelina
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C64H82N18O13
Número CAS
57773-63-4
PubChem CID
25074470UNII
9081Y84BKD
Peso Molecular
1311.45 Da
Visión General
Agonista de GnRH de acción prolongada. Utilizado en protocolos hormonales específicos. Una única dosis puede tener efecto prolongado durante semanas.
Aprobado por la FDA como Trelstar para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado y como Decapeptyl para pubertad precoz central. Agonista de GnRH con formulaciones de liberación prolongada de 1, 3 y 6 meses.
El Triptorelin es un agonista potente del receptor de GnRH con un efecto bifásico clínicamente importante: la estimulación inicial provoca un pico transitorio de LH/FSH (flare), seguido de desensibilización del receptor y caída sostenida de la producción de esteroides sexuales. Este perfil sustenta su uso en cáncer de próstata avanzado, endometriosis, miomas uterinos y pubertad precoz central. En protocolos deportivos off-label, se discute como herramienta para restaurar el eje HPG tras ciclos de esteroides anabolizantes.
Es un péptido con aprobación regulatoria sólida: fue aprobado por la FDA como Trelstar (cáncer de próstata avanzado) y como Decapeptyl (pubertad precoz central), con formulaciones de liberación prolongada de 1, 3 y 6 meses. Fuera de estas indicaciones, dosis únicas bajas (unos 100 mcg) se prescriben por vía subcutánea o intramuscular en protocolos posciclo, bajo supervisión médica, generalmente a través de farmacia de fórmulas magistrales.
En el eje HPG, el triptorelin es el agonista de GnRH de larga acción: estimula primero y luego desensibiliza para suprimir. Comparte receptor con la gonadorelina (GnRH endógeno, corto/pulsátil sin desensibilización clínicamente significativa) y con el cetrorelix (antagonista, supresión inmediata sin flare); el triptorelin también es útil en dosis única baja para reactivar el eje. Frente a la kisspeptina-10 (upstream) y al hCG (que actúa en la gónada), opera a nivel hipofisario.
QHWSYWLRPG pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH₂ Contiene D-triptófano en la posición 6
Vida media
~6-8 horas
Vía de Administración
Intramuscular o subcutánea
Categoría
Regulación Hormonal
Mecanismo de Acción
- Agonista potente del receptor de GnRH
- Estimulación inicial seguida de desensibilización del receptor
- Efecto de larga duración (3-4 semanas)
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 100 mcg por inyección |
| Frecuencia | Una vez cada 3-4 semanas |
| Timing | Cualquier horario del día |
| Duración | Según protocolo |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Sofocos
- Disminución de la libido
- Dolor óseo (flare inicial)
- Reacciones en el sitio de inyección
- Fatiga
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Triptorelin encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 1 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Nunca agitar
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (usar inmediatamente)
- Proteger de la luz directa
- Usar inmediatamente después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Triptorelin.
Eficacia de la supresión de testosterona con triptorelina de liberación sostenida en cáncer de próstata avanzado
Breul J, Lundstrom E, Purcea D, Venetz WP, Cabri P, Dutailly P, Goldfischer E
Esteroides anabólicos comprados en internet como causa de hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado
Pirola I, Cappelli C, Delbarba A, Scalvini T, Agosti B, Assanelli D, Bonetti A, Castellano M
Péptidos Relacionados
Argipressin
5-20 UI o 1-4 mcg/kg · Según necesidad clínica
Cetrorelix
0,25-3 mg por inyección · 1 vez al día (0,25 mg) o dosis única (3 mg)
Gonadorelin
100-200 mcg por inyección · 2-3 veces por semana
HCG
250-500 UI por inyección · 2-3 veces por semana
Kisspeptin-10
1-10 mcg por inyección · Según protocolo de investigación
α-MSH
0,5-2 mg por inyección · 1 vez al día o en días alternos