AICAR
También conocido como: Acadesine, AICA Riboside
Identificadores Moleculares
Visión General
Activador de la AMPK con propiedades de mimético del ejercicio. Mejora la resistencia y la oxidación de grasas. Análogo de la adenosina que activa directamente la AMPK quinasa.
El AICAR se estudia como "mimético del ejercicio": al activar directamente la AMPK quinasa, simula parcialmente la señalización metabólica inducida por el entrenamiento de resistencia, con aumento de la oxidación de ácidos grasos y de la captación muscular de glucosa. En modelos preclínicos ha mostrado mejora de la capacidad aeróbica incluso en animales sedentarios.
Aunque su nombre aparece entre los péptidos de investigación, es una molécula pequeña (análogo de nucleósido). No cuenta con aprobación regulatoria; en el exterior se encuentra como producto de investigación y, en algunos países, se manipula off-label. La WADA lo clasifica como sustancia prohibida en el deporte, dentro del grupo de los moduladores hormonales y metabólicos, precisamente por su potencial de mejorar el rendimiento sin el entrenamiento correspondiente. Las dosis altas se asocian a hipoglucemia y riesgo de acidosis láctica.
Molécula pequeña — análogo de nucleósido (AICA ribonucleósido), no es un péptido
Vida media
~2-3 horas
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Activación directa de la AMPK quinasa
- Mimético del ejercicio
- Mejora de la capacidad de resistencia
- Aumento de la oxidación de ácidos grasos
- Mejora de la captación muscular de glucosa
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 0,1 mg/kg/min en infusión intravenosa (dosis de los ensayos CABG) |
| Frecuencia | Infusión continua única |
| Timing | Iniciada antes de la inducción anestésica |
| Duración | ~7 horas (uso peri-operatorio en ensayos) |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Hipoglucemia
- Fatiga
- Malestar gastrointestinal
- Acidosis láctica (dosis altas)
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo cristalino blanco a casi blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y DMSO |
| Fuente | Síntesis química |
| Almacenamiento | Desecado a -20°C hasta 3 años. A 2-8°C hasta 12 meses. Reconstituido: -20°C hasta 1 mes. Higroscópico — proteger de la humedad. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de AICAR encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: Según la concentración del vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Dosis altas pueden requerir mayor volumen de diluyente
Almacenamiento
- Liofilizado: -20°C o refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre AICAR.
Péptidos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 veces al día
Adipotide
0,03 mg/kg de peso corporal (dosis inicial del ensayo Phase 1) · 1 vez al día
AOD 9604
300-600 mcg por inyección · Una vez al día
Cagrilintide
1,2-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana
Dulaglutide
0,75-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana
Exenatide
5-10 mcg por inyección (subcutáneo) · 2 veces al día (Byetta) o 1 vez por semana (Bydureon)