Metabólico y Pérdida de Grasa Aprobado FDA

Exenatide

También conocido como: Byetta, Bydureon, Exendin-4

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C184H282N50O60S

Número CAS

141758-74-9

PubChem CID

45588096

Peso Molecular

4186.6 Da

Visión General

Agonista del receptor GLP-1 derivado de la saliva del lagarto monstruo de Gila (Heloderma suspectum), compuesto por 39 aminoácidos con peso molecular de aproximadamente 4.186,6 Da. Primer agonista GLP-1 aprobado para uso clínico, con 53% de homología con el GLP-1 humano.

Aprobado por la FDA como Byetta (2005) en formulación diaria y Bydureon (2012) en formulación semanal de liberación prolongada para tratamiento de diabetes tipo 2. Primer agonista GLP-1 aprobado para uso clínico.

El exenatide mejora el control glucémico en diabetes tipo 2 al estimular la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprimir el glucagón, retardar el vaciamiento gástrico y reducir el apetito. Produce pérdida de peso modesta y tiene bajo riesgo de hipoglucemia en monoterapia, pero los efectos gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea) son comunes, sobre todo en las primeras semanas.

Hoy se prescribe como terapia de segunda línea en diabetes tipo 2, en dos formulaciones: Byetta, inyección subcutánea dos veces al día 60 minutos antes de las comidas principales, y Bydureon, suspensión de microsferas de liberación prolongada de administración semanal. Viene perdiendo espacio frente a análogos de vida media más larga (dulaglutide, semaglutide), pero sigue disponible en varios mercados.

Fue el primer agonista GLP-1 aprobado, derivado de la exendina-4 aislada de la saliva del lagarto Heloderma suspectum (monstruo de Gila), péptido naturalmente resistente a la degradación por DPP-4. Aprobado por la FDA en 2005 (Byetta) y en 2012 en su formulación semanal (Bydureon).

Entre los agonistas GLP-1, es el pionero histórico de la clase: comparado con el dulaglutide y el semaglutide — análogos de segunda generación con vida media más larga, posología semanal directa y un efecto más robusto sobre pérdida de peso y control glucémico — hoy presenta desventaja en conveniencia y eficacia, manteniendo nicho en mercados donde los análogos modernos tienen acceso limitado o coste prohibitivo.

Secuencia (1 letra): HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS
Notación extendida: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser

Vida media

~2,4 horas

Vía de Administración

Subcutánea

Categoría

Metabólico y Pérdida de Grasa

Mecanismo de Acción

  • Agonismo del receptor GLP-1 (secreción de insulina dependiente de glucosa)
  • Supresión de la secreción de glucagón en hiperglucemia
  • Retardo del vaciamiento gástrico
  • Reducción del apetito vía señalización central
  • Promoción de la proliferación y supervivencia de las células beta pancreáticas

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Parámetro Valor
Dosis 5-10 mcg por inyección (subcutáneo)
Frecuencia 2 veces al día (Byetta) o 1 vez por semana (Bydureon)
Timing 60 minutos antes de las comidas principales (formulación diaria)
Duración Uso continuo

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

  • Náusea
  • Vómito
  • Diarrea
  • Cefalea
  • Mareo
  • Hipoglucemia (con sulfonilureas)

Propiedades del Producto

Pureza >98%
Apariencia Polvo liofilizado blanco
Solubilidad Soluble en agua y agua bacteriostática
Fuente Síntesis química en fase sólida (SPPS) o tecnología de ADN recombinante
Almacenamiento Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación.

Presentaciones y Preparación

Frascos (vials) de Exenatide encontrados en el mercado de investigación:

5 mg10 mg

Reconstitución

  • Diluyente: Agua bacteriostática
  • Volumen: Según concentración del vial
  • Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
  • Girar suavemente hasta disolución completa — nunca agitar
  • Iniciar con 5 mcg 2 veces/día por 30 días antes de escalar a 10 mcg

Almacenamiento

  • Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
  • Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
  • Proteger de la luz directa
  • No congelar después de la reconstitución
  • Plumas precargadas usar dentro de 30 días después del primer uso
Calculadora de Reconstitución

Estudios Científicos

Estudios publicados sobre Exenatide.

2005 · Diabetes Care

Efectos de la exenatida (exendina-4) sobre el control glucémico y el peso durante 30 semanas en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con metformina

DeFronzo RA, Ratner RE, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD
2004 · Diabetes Care

Efectos de la exenatida (exendina-4) sobre el control glucémico durante 30 semanas en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con sulfonilurea

Buse JB, Henry RR, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD

Péptidos Relacionados

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