Exenatide
También conocido como: Byetta, Bydureon, Exendin-4
Identificadores Moleculares
Visión General
Agonista del receptor GLP-1 derivado de la saliva del lagarto monstruo de Gila (Heloderma suspectum), compuesto por 39 aminoácidos con peso molecular de aproximadamente 4.186,6 Da. Primer agonista GLP-1 aprobado para uso clínico, con 53% de homología con el GLP-1 humano.
Aprobado por la FDA como Byetta (2005) en formulación diaria y Bydureon (2012) en formulación semanal de liberación prolongada para tratamiento de diabetes tipo 2. Primer agonista GLP-1 aprobado para uso clínico.
HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Vida media
~2,4 horas
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Agonismo del receptor GLP-1 (secreción de insulina dependiente de glucosa)
- Supresión de la secreción de glucagón en hiperglucemia
- Retardo del vaciamiento gástrico
- Reducción del apetito vía señalización central
- Promoción de la proliferación y supervivencia de las células beta pancreáticas
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 5-10 mcg por inyección (subcutáneo) |
| Frecuencia | 2 veces al día (Byetta) o 1 vez por semana (Bydureon) |
| Timing | 60 minutos antes de las comidas principales (formulación diaria) |
| Duración | Uso continuo |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Vómito
- Diarrea
- Cefalea
- Mareo
- Hipoglucemia (con sulfonilureas)
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Exenatide encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: Según concentración del vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa — nunca agitar
- Iniciar con 5 mcg 2 veces/día por 30 días antes de escalar a 10 mcg
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
- Plumas precargadas usar dentro de 30 días después del primer uso
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Exenatide.
Efectos de la exenatida (exendina-4) sobre el control glucémico durante 30 semanas en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con sulfonilurea
Buse JB, Henry RR, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD
Efectos de la exenatida (exendina-4) sobre el control glucémico y el peso durante 30 semanas en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con metformina
DeFronzo RA, Ratner RE, Han J, Kim DD, Fineman MS, Baron AD
Péptidos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 veces al día
Adipotide
0,5-1 mg/kg por inyección (subcutáneo) · Una vez al día
AICAR
50-150 mg por inyección · 2-3 veces por semana
AOD 9604
300-600 mcg por inyección · Una vez al día
Cagrilintide
1,2-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana
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0,75-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana