Metabólico y Pérdida de Grasa Aprobado FDA

Dulaglutide

También conocido como: Trulicity, Dulaglutida

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C2646H4044N704O836S18

Número CAS

923950-08-7

UNII

WTT295HSY5

Peso Molecular

~59.7 kDa (59670.63 g/mol)

Visión General

Agonista del receptor GLP-1 de acción prolongada, compuesto por un análogo de GLP-1 fusionado a un fragmento Fc de inmunoglobulina IgG4 modificada. Esta proteína de fusión confiere una vida media prolongada de aproximadamente 5 días, permitiendo administración semanal. Aprobado para tratamiento de diabetes tipo 2 y reducción del riesgo cardiovascular en pacientes diabéticos.

Aprobado por la FDA como Trulicity (2014) para tratamiento de diabetes tipo 2, incluyendo reducción del riesgo cardiovascular en pacientes diabéticos, demostrada en el estudio REWIND.

Los efectos clínicos centrales del dulaglutide son la mejora del control glucémico en diabetes tipo 2 (reducción de HbA1c de 0,7 a 1,6%), pérdida de peso modesta de 1 a 3 kg y reducción de eventos cardiovasculares mayores, demostrada en el estudio REWIND. La administración semanal en pluma precargada favorece la adherencia frente a agonistas GLP-1 diarios.

Aprobado por la FDA en 2014 como Trulicity, es hoy una terapia de primera o segunda línea en diabetes tipo 2, frecuentemente asociado a metformina. Tras la aprobación de la indicación cardiovascular, pasó a prescribirse también a pacientes diabéticos con riesgo aumentado de eventos. El uso fuera de indicación para pérdida de peso aislada existe, pero no es la indicación aprobada y tiende a desplazarse hacia análogos con dossier específico para obesidad.

El dulaglutide fue desarrollado por Eli Lilly como parte de la segunda generación de agonistas GLP-1 de acción prolongada, usando una estructura de proteína de fusión con Fc de IgG4 para extender la vida media sin depender de la albúmina.

Entre los agonistas GLP-1, ocupa una franja intermedia: más moderno y más conveniente que el exenatide (formulación más antigua, con posología diaria o semanal en microsferas), pero con efecto menos potente sobre pérdida de peso y control glucémico que el semaglutide, que se consolidó como referencia de la clase. Su propuesta de valor hoy es el conjunto de datos cardiovasculares en diabetes tipo 2 procedentes del estudio REWIND.

Proteína de fusión (~59,7 kDa) — análogo de GLP-1 fusionado con fragmento Fc de IgG4

Vida media

~5 días

Vía de Administración

Subcutánea

Categoría

Metabólico y Pérdida de Grasa

Mecanismo de Acción

Agonismo del receptor GLP-1 con estimulación de la secreción de insulina dependiente de glucosa
Supresión de la secreción de glucagón en estados hiperglucémicos
Retardo del vaciamiento gástrico
Reducción del apetito y de la ingesta calórica vía señalización hipotalámica
Mejora de la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos
Protección cardiovascular con reducción de eventos adversos mayores (MACE)

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Parámetro	Valor
Dosis	0,75-4,5 mg por semana (subcutáneo)
Frecuencia	Una vez por semana
Timing	Mismo día de la semana, a cualquier hora, independiente de las comidas
Duración	Uso continuo (con escalación gradual de dosis)

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

Náusea
Diarrea
Vómito
Dolor abdominal
Disminución del apetito
Fatiga

Propiedades del Producto

Pureza	>95%
Apariencia	Solución transparente a ligeramente opalescente, incolora a ligeramente amarilla en pluma precargada
Solubilidad	Solución precargada — no requiere reconstitución
Fuente	Tecnología de ADN recombinante (células CHO)
Almacenamiento	Refrigerado 2-8°C. No congelar. Proteger de la luz. Una vez abierto, usar dentro de 14 días a temperatura ambiente (hasta 30°C).

Presentaciones y Preparación

Frascos (vials) de Dulaglutide encontrados en el mercado de investigación:

5 mg10 mg

Reconstitución

Diluyente: No aplicable — pluma precargada lista para uso
Volumen: Pluma precargada de dosis única (0,5 ml)
Usar pluma precargada de dosis única — no necesita reconstitución
Inyectar subcutáneo en abdomen, muslo o brazo, alternando sitios
Escalación de dosis cada 4 semanas (0,75 → 1,5 → 3,0 → 4,5 mg)
Cada pluma es de uso único — desechar después de la administración

Almacenamiento

Liofilizado: No aplicable — solución lista
Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (sin abrir); temperatura ambiente hasta 14 días (máximo 30°C)
No congelar — desechar si se congela
Proteger de la luz directa
Mantener en el embalaje original hasta el momento del uso

Calculadora de Reconstitución