Pramlintide
También conocido como: Symlin, Pramlintida, Acetato de Pramlintida
Identificadores Moleculares
Fórmula Molecular
C171H267N51O53S2
Número CAS
151126-32-8
PubChem CID
70691388Peso Molecular
3949.4 Da
Visión General
Análogo sintético de la amilina humana, con un peso molecular de aproximadamente 3.949,4 Da. La amilina es una hormona co-secretada con la insulina por las células beta pancreáticas. La pramlintida posee sustituciones de prolina en las posiciones 25, 28 y 29, confiriendo solubilidad y estabilidad superiores al péptido nativo. Aprobada como coadyuvante de la insulina en el tratamiento de diabetes tipo 1 y tipo 2.
Aprobado por la FDA como Symlin (2005) como terapia coadyuvante a la insulina para pacientes con diabetes tipo 1 y tipo 2 que no alcanzan un control glucémico adecuado solo con insulina.
El interés clínico en torno a la pramlintida es el control de la hiperglucemia posprandial en pacientes diabéticos tipo 1 y tipo 2 que no alcanzan objetivos glucémicos solo con insulina. Actúa por un mecanismo complementario al de la insulina — retrasa el vaciamiento gástrico, suprime el glucagón posprandial inapropiado y aumenta la saciedad — con reducción de la excursión glucémica y pérdida de peso modesta como beneficio adicional.
Fue aprobada por la FDA en 2005 como Symlin, indicada como terapia coadyuvante a la insulina prandial. Se prescribe exclusivamente en ámbito endocrinológico, en pluma precargada, con escalación obligatoria (DM1: 15→30→45→60 mcg; DM2: 60→120 mcg) y reducción obligatoria del 50% de la dosis de insulina prandial al iniciar, para evitar hipoglucemia grave. No se mezcla con insulina en la misma jeringa.
La amilina endógena, de la que deriva la pramlintida, fue identificada en depósitos amiloides de islotes pancreáticos en diabéticos tipo 2 en los años 1980, lo que llevó al desarrollo de un análogo soluble con sustituciones de prolina en las posiciones 25, 28 y 29 para superar la tendencia a la agregación del péptido nativo.
Dentro de la familia amilínica, es el análogo de acción corta y aplicación prandial, contraparte del cagrilintide (amilina LA con posología semanal). Mientras la pramlintida actúa específicamente sobre el control de la excursión glucémica posprandial como coadyuvante a la insulina, el cagrilintide se posiciona como herramienta de manejo crónico del peso, generalmente combinado con semaglutida (CagriSema).
KCNTATCATQRLANFLVHSSNNFGPILPPTNVGSNTY Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Asn-Phe-Leu-Val-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Asn-Thr-Tyr Vida media
~48 minutos
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Agonismo del receptor de amilina (AMY1, AMY2, AMY3)
- Retraso del vaciamiento gástrico posprandial
- Supresión de la secreción inapropiada de glucagón posprandial
- Promoción de la saciedad vía señalización en el área postrema y núcleo del tracto solitario
- Reducción de la excursión glucémica posprandial
- Modulación del peso corporal por disminución de la ingesta calórica
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 15-120 mcg por inyección (subcutáneo) |
| Frecuencia | Antes de las comidas principales (2-3 veces al día) |
| Timing | Inmediatamente antes de las comidas con 250+ calorías |
| Duración | Uso continuo (con escalación gradual) |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Hipoglucemia
- Anorexia
- Vómito
- Cefalea
- Dolor abdominal
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 30 días. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Pramlintide encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Disponible como solución lista para usar en pluma
- Volumen: Pluma precargada de 1,5 ml (1000 mcg/ml)
- Usar pluma precargada — no requiere reconstitución
- Inyectar subcutáneo en el abdomen o muslo, alternando sitios
- Iniciar con dosis baja (15 mcg DM1 o 60 mcg DM2) y escalar gradualmente
- Reducir la dosis de insulina prandial en 50% al iniciar pramlintida
Almacenamiento
- Liofilizado: No aplicable — solución lista para usar
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (sin abrir); temperatura ambiente hasta 30 días (en uso)
- No congelar
- Proteger de la luz directa
- Descartar la pluma después de 30 días de uso aunque no esté vacía
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Pramlintide.
Reducción progresiva del peso corporal tras el tratamiento con el análogo de la amilina pramlintida en sujetos obesos: estudio fase 2 aleatorizado y controlado con placebo
Aronne L, Fujioka K, Aroda V, Chen K, Halseth A, Kesty NC, et al.
Pramlintida como adyuvante a la insulinoterapia mejora el control glucémico y de peso a largo plazo en pacientes con diabetes tipo 2
Hollander PA, Levy P, Fineman MS, Maggs DG, Shen LZ, Strobel SA, et al.
Péptidos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 veces al día
Adipotide
0,03 mg/kg de peso corporal (dosis inicial del ensayo Phase 1) · 1 vez al día
AICAR
0,1 mg/kg/min en infusión intravenosa (dosis de los ensayos CABG) · Infusión continua única
AOD 9604
300-600 mcg por inyección · Una vez al día
Cagrilintide
1,2-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana
Dulaglutide
0,75-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana