Glucagon
También conocido como: GlucaGen, Cloridrato de Glucagon, Glucagon Hydrochloride
Identificadores Moleculares
Visión General
Hormona peptídica pancreática compuesta por 29 aminoácidos con peso molecular de aproximadamente 3.482,75 Da. Producida por las células alfa de los islotes de Langerhans, actúa como principal hormona contrarreguladora de la insulina, promoviendo glucogenólisis y gluconeogénesis hepática.
Aprobado por la FDA como GlucaGen (inyección) y Baqsimi (spray nasal, 2019) para tratamiento de emergencia de hipoglucemia severa en pacientes diabéticos. Disponible en kits de emergencia para uso por cuidadores.
El efecto clínico esencial del glucagón es elevar rápidamente la glucemia mediante la activación del receptor GCGR hepático, impulsando glucogenólisis y gluconeogénesis, con efectos adicionales sobre lipólisis, termogénesis y función cardíaca. Es la hormona contrarreguladora de la insulina y la herramienta farmacológica de elección para la reversión rápida de hipoglucemia severa.
Actualmente el glucagón está aprobado y comercializado para tratamiento de emergencia de hipoglucemia grave en diabéticos, en kits para uso por cuidadores, con administración subcutánea, intramuscular o intravenosa en formulación inyectable (GlucaGen) y en spray nasal (Baqsimi, aprobado en 2019). En investigación metabólica, sigue siendo estudiado como componente de agonistas duales y triples (GLP-1/glucagón, GLP-1/GIP/glucagón) para pérdida de peso y enfermedad hepática metabólica. En emergencia es dosis única; los ciclos crónicos no son práctica establecida.
Fue una de las primeras hormonas peptídicas en ser secuenciada, con la secuencia elucidada por Bromer y colaboradores a finales de los años 1950, apoyando la consolidación de la hipótesis del par antagonista insulina-glucagón en la regulación glucémica.
HSQGTFTSDYSKYLDSRRAQDFVQWLMNT His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln-Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asn-Thr Vida media
~8-18 minutos
Vía de Administración
Subcutánea, intramuscular o intravenosa
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Activación del receptor de glucagón (GCGR) en los hepatocitos
- Promoción de la glucogenólisis hepática (conversión de glucógeno en glucosa)
- Estimulación de la gluconeogénesis hepática
- Aumento de la lipólisis en el tejido adiposo
- Efecto termogénico vía aumento del gasto energético
- Efecto inotrópico y cronotrópico positivo en el corazón
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 0,5-1 mg por inyección (emergencia hipoglucémica); dosis de investigación varían |
| Frecuencia | Dosis única en emergencia; según protocolo en investigación |
| Timing | Inmediatamente en emergencia hipoglucémica |
| Duración | Dosis única (emergencia) o según protocolo de investigación |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Vómito
- Hiperglucemia
- Cefalea
Propiedades del Producto
| Pureza | >98% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y soluciones ácidas diluidas |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS) o tecnología de ADN recombinante |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: usar inmediatamente o dentro de 24 horas a 2-8°C. Muy inestable en solución. Proteger de la luz y la humedad. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Glucagon encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Diluyente acompañante (agua estéril)
- Volumen: 1 ml por vial de 1 mg
- Inyectar el diluyente en el vial de polvo liofilizado
- Girar suavemente hasta disolución completa — nunca agitar
- Usar inmediatamente después de la reconstitución
- La solución debe estar límpida e incolora
Almacenamiento
- Liofilizado: Temperatura ambiente controlada (15-30°C)
- Reconstituido: Usar inmediatamente después de la reconstitución
- No refrigerar la solución reconstituida
- Desechar la solución no utilizada
- Verificar la fecha de vencimiento regularmente en los kits de emergencia
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Glucagon.
Glucagón intranasal para tratamiento de hipoglucemia inducida por insulina en adultos con diabetes tipo 1 - estudio cruzado aleatorizado de no inferioridad
Rickels MR, Ruedy KJ, Foster NC, Piché CA, Dulude H, Sherr JL, Tamborlane WV, Bethin KE, DiMeglio LA, Wadwa RP, Ahmann AJ, Haller MJ, Nathan BM, Marcovina SM, Rampakakis E, Meng L, Beck RW
Glucagón en polvo nasal - una alternativa prometedora al glucagón intramuscular en jóvenes con diabetes tipo 1
Sherr JL, Ruedy KJ, Foster NC, Piché CA, Dulude H, Rickels MR, Tamborlane WV, Bethin KE, DiMeglio LA, Fox LA, Wadwa RP, Schatz DA, Nathan BM, Marcovina SM, Rampakakis E, Meng L, Beck RW
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