Secretagogos de GH

MK-677

También conocido como: Ibutamoren, MK-0677, L-163,191

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C27H36N4O5S

Número CAS

159634-47-6

PubChem CID

178024

Peso Molecular

528.67 Da

Visión General

Agonista oral no peptídico del receptor de ghrelina (GHS-R1a) que promueve la secreción sostenida de GH e IGF-1. A diferencia de los péptidos GHRP, es biodisponible por vía oral con una vida media larga, manteniendo niveles elevados de GH hasta por 24 horas.

El principal atractivo clínico del MK-677 (ibutamoreno) es la elevación sostenida de GH e IGF-1 durante 24 horas con administración oral, sin inyecciones y con pulsos amplificados que mimetizan el patrón fisiológico. Los efectos buscados incluyen ganancia de masa muscular, mejora del sueño profundo, aumento del apetito y soporte a la recuperación. La retención hídrica, la elevación de la glucemia y las parestesias son limitaciones relevantes.

Técnicamente no es un péptido, sino una molécula pequeña no peptídica frecuentemente categorizada junto a péptidos de investigación. No tiene aprobación regulatoria de la FDA, EMA ni ANVISA — fue investigado clínicamente para sarcopenia y fragilidad, sin llegar a la comercialización. Hoy se prescribe como uso off-label en farmacia de fórmulas magistrales o se obtiene en el mercado de investigación, en cápsulas administradas antes de dormir. La AMA (WADA) lo lista como sustancia prohibida en competición.

En el universo de los secretagogos de GH, el MK-677 es el único oral y de larga duración: actúa sobre el mismo receptor GHS-R1a que los GHRPs (ipamorelina, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin), pero con una vida media cercana a 24 horas en lugar de pulsos cortos por inyección. También difiere de los análogos de GHRH (sermorelina, CJC-1295, tesamorelin), que activan otro receptor — y en teoría podría combinarse con uno de ellos. En la práctica, la elevación tónica de GH e IGF-1 a lo largo de 24 horas se asemeja más al perfil del CJC-1295 con DAC que al pulso fisiológico de la sermorelina o del Mod GRF 1-29.

Molécula pequeña no peptídica. Agonista oral del receptor de ghrelina.

Vida media

~24 horas

Vía de Administración

Oral

Categoría

Secretagogos de GH

Mecanismo de Acción

  • Agonismo del receptor de ghrelina (GHS-R1a) por vía oral
  • Secreción sostenida de GH durante 24 horas
  • Elevación del IGF-1 sérico
  • Mimetismo del patrón fisiológico de GH (pulsos amplificados)
  • Aumento del apetito a través de la señalización de ghrelina

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Parámetro Valor
Dosis 10-25 mg por dosis
Frecuencia Una vez al día
Timing Antes de dormir (para minimizar efectos de GH en el sueño)
Duración 8-12 semanas

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

  • Aumento del apetito (muy común)
  • Retención hídrica
  • Entumecimiento/hormigueo
  • Elevación de la glucemia
  • Letargia
  • Dolores articulares

Propiedades del Producto

Pureza >99%
Apariencia Cápsulas o comprimidos blancos
Solubilidad Soluble en DMSO, etanol y PEG-400
Fuente Síntesis química
Almacenamiento Temperatura ambiente (15-25°C) en lugar seco hasta 2 años. Proteger de la humedad y la luz directa.

Presentaciones y Preparación

Frascos (vials) de MK-677 encontrados en el mercado de investigación:

10 mg (60 cápsulas)25 mg (60 cápsulas)

Reconstitución

  • Diluyente: N/A (cápsulas o comprimidos)
  • Volumen: N/A
  • Suministrado en cápsulas o comprimidos
  • Administrar con o sin alimento

Almacenamiento

  • Liofilizado: Temperatura ambiente
  • Reconstituido: N/A
  • Mantener en lugar seco
  • Proteger de la luz y la humedad
Calculadora de Reconstitución

Estudios Científicos

Estudios publicados sobre MK-677.

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