Regulación Hormonal Aprobado FDA

PT-141

También conocido como: Bremelanotide

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C50H68N14O10

Número CAS

189691-06-3

PubChem CID

9941379

UNII

6Y24O4F92S

Peso Molecular

1025.2 Da

Visión General

Agonista del receptor de melanocortina MC4R. Investigación en función sexual. Efectos duran 6-12 horas. Uso bajo demanda.

Aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi® (bremelanotide) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas. Agonista MC4R con mecanismo de acción central, independiente del sistema vascular.

El interés clínico en torno al PT-141 (bremelanotida) es la mejora del deseo y la respuesta sexual por mecanismo central — distinto de los inhibidores de PDE5 como el sildenafilo, que actúan sobre el sistema vascular. La activación selectiva de MC4R en el sistema nervioso central involucra vías dopaminérgicas relacionadas con el deseo, con efectos que duran 6-12 horas tras una sola administración subcutánea.

Fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas, en autoinyector. Fuera de esa indicación específica, se prescribe off-label por farmacia de fórmulas magistrales para disfunción sexual en hombres y mujeres, en protocolos bajo demanda con un límite de 2-3 aplicaciones por semana debido al riesgo de aumento transitorio de la presión arterial y a la hiperpigmentación cutánea con uso repetido.

Se originó a partir de investigaciones sobre análogos de la melanotan-II, durante las cuales se observó incidentalmente un efecto pro-sexual en voluntarios — lo que llevó al desarrollo específico de un agonista MC4R con perfil sistémico más favorable.

Dentro de la familia melanocortina, el PT-141 aísla el eje MC3R/MC4R para función sexual: a diferencia del Melanotan I (MC1R, pigmentación) y del Melanotan II (pan-agonista, del que deriva), el efecto sobre la pigmentación es limitado en uso puntual; frente al setmelanotida (MC4R selectivo, uso diario crónico para obesidad monogénica), opera en régimen bajo demanda; y en comparación con el α-MSH endógeno, tiene vida media útil clínicamente y una indicación aprobada (Vyleesi).

Notación extendida: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH

Péptido cíclico con aminoácidos no naturales

Vida media

~2-3 horas

Vía de Administración

Subcutánea

Categoría

Regulación Hormonal

Mecanismo de Acción

Agonismo selectivo del receptor MC4R en el SNC
Activación de vías dopaminérgicas centrales
Efecto independiente del sistema vascular (diferente de los inhibidores de PDE5)

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Parámetro	Valor
Dosis	500-2000 mcg por inyección
Frecuencia	Según necesidad, máximo 2-3x/semana
Timing	1-2 horas antes del efecto deseado
Duración	Uso bajo demanda

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

Náusea
Rubor facial
Cefalea
Aumento transitorio de la presión arterial

Propiedades del Producto

Pureza	>99%
Apariencia	Polvo liofilizado blanco
Solubilidad	Soluble en agua y agua bacteriostática
Fuente	Síntesis química en fase sólida (SPPS). Contiene puente lactama (estructura cíclica).
Almacenamiento	Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación.