PT-141
También conocido como: Bremelanotide
Identificadores Moleculares
Visión General
Agonista del receptor de melanocortina MC4R. Investigación en función sexual. Efectos duran 6-12 horas. Uso bajo demanda.
Aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi® (bremelanotide) para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas. Agonista MC4R con mecanismo de acción central, independiente del sistema vascular.
Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH Péptido cíclico con aminoácidos no naturales
Vida media
~2-3 horas
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Regulación Hormonal
Mecanismo de Acción
- Agonismo selectivo del receptor MC4R en el SNC
- Activación de vías dopaminérgicas centrales
- Efecto independiente del sistema vascular (diferente de los inhibidores de PDE5)
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 500-2000 mcg por inyección |
| Frecuencia | Según necesidad, máximo 2-3x/semana |
| Timing | 1-2 horas antes del efecto deseado |
| Duración | Uso bajo demanda |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Rubor facial
- Cefalea
- Aumento transitorio de la presión arterial
Propiedades del Producto
| Pureza | >99% |
| Apariencia | Polvo liofilizado blanco |
| Solubilidad | Soluble en agua y agua bacteriostática |
| Fuente | Síntesis química en fase sólida (SPPS). Contiene puente lactama (estructura cíclica). |
| Almacenamiento | Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de PT-141 encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 2 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa
- Nunca agitar
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre PT-141.
Efecto en la respuesta sexual subjetiva en mujeres premenopáusicas con trastorno de excitación sexual por bremelanotida (PT-141), agonista del receptor de melanocortina
Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R
Bremelanotida para el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo: dos ensayos aleatorizados de fase 3
Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, Williams LA, Krop J, Jordan R, Lucas J, Simon JA
Seguridad y eficacia a largo plazo de la bremelanotida para el trastorno del deseo sexual hipoactivo
Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, Williams LA, Krop J, Jordan R, Lucas J, Clayton AH
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