Secretagogos de GH Aprobado FDA

Tesamorelin

También conocido como: Egrifta

Identificadores Moleculares

Fórmula Molecular

C221H366N72O67S

Número CAS

218949-48-5

PubChem CID

16137828

Peso Molecular

~5135.9 Da

Visión General

Análogo de GHRH enfocado en la reducción de grasa visceral. Estudios demuestran reducción significativa de grasa abdominal. Elevación sostenida de GH con administración diaria.

Aprobado por la FDA como Egrifta (2010) para la reducción del exceso de grasa abdominal (lipodistrofia) en pacientes con VIH en terapia antirretroviral.

El Tesamorelin es un análogo modificado del GHRH que estimula la secreción pulsátil de GH y eleva los niveles de IGF-1. Su efecto clínico mejor documentado es la reducción selectiva de grasa visceral abdominal — sin pérdida equivalente de grasa subcutánea — en protocolos de 12 a 24 semanas con administración subcutánea diaria. Este perfil lo hace interesante en poblaciones con adiposidad visceral aumentada.

A diferencia de la mayoría de los secretagogos de GH, el Tesamorelin tiene aprobación regulatoria: fue aprobado por la FDA en 2010 con el nombre comercial Egrifta, específicamente para reducir el exceso de grasa abdominal en pacientes con VIH en terapia antirretroviral con lipodistrofia. Fuera de esa indicación, se prescribe off-label para gestión de grasa visceral en adultos, generalmente a través de farmacia de fórmulas magistrales.

Entre los análogos de GHRH, el tesamorelin es el único con aprobación regulatoria y el de evidencia clínica más sólida para grasa visceral, con dosificación diaria — perfil distinto de la secuencia nativa de la sermorelina (más corta y descontinuada), del Mod GRF 1-29 (CJC-1295 sin DAC, dosis múltiples diarias) y del CJC-1295 con DAC (inyección semanal, meseta de GH). Actúa sobre el receptor de GHRH y por eso también se combina con GHRPs (ipamorelina, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin) o se contrasta con el MK-677 oral, secretagogo de larga duración por la vía de la grelina.

Secuencia (1 letra): YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL
Notación extendida: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu

Vida media

~26-38 minutos

Vía de Administración

Subcutánea

Categoría

Secretagogos de GH

Mecanismo de Acción

  • Análogo modificado de GHRH
  • Estimulación potente y sostenida de la secreción de GH
  • Reducción selectiva de grasa visceral
  • Elevación de IGF-1

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Parámetro Valor
Dosis 1-2 mg por inyección
Frecuencia Una vez al día
Timing Mañana, en ayunas
Duración 12-24 semanas

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

  • Reacciones en el sitio de inyección
  • Artralgia
  • Edema periférico
  • Mialgia
  • Prurito

Propiedades del Producto

Pureza >99%
Apariencia Polvo liofilizado blanco
Solubilidad Soluble en agua y agua bacteriostática
Fuente Síntesis química en fase sólida (SPPS)
Almacenamiento Liofilizado: -20°C hasta 2 años, 2-8°C hasta 6 meses. Reconstituido: 2-8°C hasta 4 semanas. Proteger de la luz y la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación.

Presentaciones y Preparación

Frascos (vials) de Tesamorelin encontrados en el mercado de investigación:

2 mg5 mg20 mg

Reconstitución

  • Diluyente: Agua bacteriostática
  • Volumen: 2 ml por vial de 2 mg
  • Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
  • Girar suavemente hasta disolución completa
  • Nunca agitar

Almacenamiento

  • Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
  • Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
  • Proteger de la luz directa
  • No congelar después de la reconstitución
Calculadora de Reconstitución

Estudios Científicos

Estudios publicados sobre Tesamorelin.

2012 · Clin Infect Dis

La tesamorelina reduce la grasa visceral y mejora los parámetros metabólicos en pacientes infectados por VIH

Stanley TL, Grinspoon SK
2010 · J Clin Endocrinol Metab

Efectos de la tesamorelina sobre la grasa visceral en pacientes VIH con acumulación de grasa abdominal

Falutz J, Allas S, Blot K, et al.

Péptidos Relacionados

CJC-1295 with DAC

1-2 mg por semana · Una vez por semana

CJC-1295 sem DAC

100-200 mcg por inyección · 2-3 veces al día

GHRP-2

100-300 mcg por inyección · 2-3 veces al día

GHRP-6

100-300 mcg por inyección · 2-3 veces al día

Hexarelin

200-300 mcg por inyección · 2-3 veces al día

Ipamorelin

200-300 mcg por inyección · 2-3 veces al día