Orforglipron
También conocido como: LY3502970, OWL833
Identificadores Moleculares
Visión General
Agonista oral no peptídico del receptor GLP-1, con un peso molecular de aproximadamente 541,6 Da. Representa una nueva clase de agonistas GLP-1 de molécula pequeña administrados por vía oral, superando las limitaciones de biodisponibilidad de los análogos peptídicos. En desarrollo clínico avanzado para diabetes tipo 2 y obesidad.
En ensayos clínicos de fase 3 para diabetes tipo 2 y obesidad, desarrollado por Eli Lilly. Primer agonista GLP-1 oral no peptídico con resultados prometedores de hasta 14,7% de pérdida de peso en fase 2.
Molécula pequeña — agonista oral no peptídico del receptor GLP-1
Vida media
~29-49 horas
Vía de Administración
Oral
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Agonismo del receptor GLP-1 como molécula pequeña no peptídica oral
- Estimulación de la secreción de insulina dependiente de glucosa
- Supresión de la secreción de glucagón posprandial
- Reducción del apetito y la ingesta calórica vía señalización central
- Retraso del vaciamiento gástrico
- Mejora de la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 12-36 mg por día (oral) |
| Frecuencia | 1 vez al día |
| Timing | Mañana, con o sin alimento |
| Duración | Uso continuo (con escalación gradual de dosis) |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Náusea
- Vómito
- Diarrea
- Disminución del apetito
- Estreñimiento
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Orforglipron encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: No aplicable — formulación oral en comprimidos
- Volumen: No aplicable
- Administrar el comprimido entero con agua
- No triturar, masticar ni dividir el comprimido
- Escalación gradual de dosis según tolerabilidad
Almacenamiento
- Liofilizado: Temperatura ambiente controlada (15-30°C)
- Reconstituido: No aplicable
- Proteger de la humedad
- Mantener en el envase original
- No requiere refrigeración
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Orforglipron.
Eficacia y seguridad del orforglipron oral en pacientes con diabetes tipo 2: estudio fase 2 multicéntrico, aleatorizado y de dosis-respuesta
Frias JP, Hsia S, Engel SS, Khanna S, Dunbar SA, Nedelcu L, et al.
Agonista oral diario del receptor GLP-1 orforglipron para adultos con obesidad
Wharton S, Blevins T, Connery L, Rosenstock J, Raha S, Liu R, et al.
Péptidos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 veces al día
Adipotide
0,5-1 mg/kg por inyección (subcutáneo) · Una vez al día
AICAR
50-150 mg por inyección · 2-3 veces por semana
AOD 9604
300-600 mcg por inyección · Una vez al día
Cagrilintide
1,2-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana
Dulaglutide
0,75-4,5 mg por semana (subcutáneo) · Una vez por semana