Setmelanotide
También conocido como: Imcivree, RM-493
Identificadores Moleculares
Visión General
Agonista selectivo del receptor de melanocortina 4 (MC4R), desarrollado para el tratamiento de la obesidad de origen genético. Actúa restaurando la señalización de la vía leptina-melanocortina, esencial para la regulación del apetito y el gasto energético.
Aprobado por la FDA como Imcivree (2020) para el tratamiento de la obesidad de origen genético raro causada por deficiencia de POMC, PCSK1 o receptor de leptina (LEPR), en pacientes a partir de 6 años.
Ac-Arg-Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys-NH₂ Péptido cíclico con aminoácidos no naturales
Vida media
~11 horas
Vía de Administración
Subcutánea
Categoría
Metabólico y Pérdida de Grasa
Mecanismo de Acción
- Agonismo selectivo del receptor MC4R en el hipotálamo
- Restauración de la señalización de la vía leptina-POMC-MC4R
- Reducción del apetito y aumento de la saciedad
- Aumento del gasto energético basal
- Modulación del metabolismo lipídico vía señalización central
Protocolo de Dosificación
Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Dosis | 1-3 mg por día (subcutáneo) |
| Frecuencia | Una vez al día |
| Timing | Mañana, horario consistente |
| Duración | Uso continuo (tratamiento crónico para obesidad genética) |
Efectos Secundarios Reportados
Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.
- Reacciones en el sitio de inyección
- Hiperpigmentación
- Náusea
- Diarrea
- Dolor abdominal
Presentaciones y Preparación
Frascos (vials) de Setmelanotide encontrados en el mercado de investigación:
Reconstitución
- Diluyente: Agua bacteriostática
- Volumen: 1 ml por vial
- Inyectar el diluyente lentamente en la pared del vial
- Girar suavemente hasta disolución completa — nunca agitar
- Escalación gradual de dosis recomendada (1 mg → 2 mg → 3 mg)
Almacenamiento
- Liofilizado: Refrigerado 2-8°C
- Reconstituido: Refrigerado 2-8°C (hasta 30 días)
- Proteger de la luz directa
- No congelar después de la reconstitución
Estudios Científicos
Estudios publicados sobre Setmelanotide.
Eficacia y seguridad de la setmelanotida, agonista MC4R, en individuos con obesidad grave por deficiencia de LEPR o POMC: ensayos fase 3 abiertos y multicéntricos
Clément K, van den Akker E, Argente J, Bahm A, Chung WK, Connors H, De Waele K, Farooqi IS, et al.
Eficacia y seguridad de la setmelanotida en pacientes con síndrome de Bardet-Biedl y síndrome de Alström: ensayo fase 3 multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo
Haqq AM, Chung WK, Dolber T, Haws RM, Mitchell JA, Nissen SE, Rees AH, Sethi M, Stewart M, Yuan G, Clément K
Péptidos Relacionados
5-Amino-1MQ
50 mg por cápsula · 1-2 veces al día
Adipotide
0,5-1 mg/kg por inyección (subcutáneo) · Una vez al día
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