Semaglutide

Identificadores Moleculares

Visión General

Agonista del receptor GLP-1 de acción prolongada, con un peso molecular de aproximadamente 4.113,58 Da. Análogo del GLP-1 humano con 94% de homología, modificado con ácido graso C-18 para unión a albúmina y vida media extendida de aproximadamente 7 días.

Aprobado por la FDA como Ozempic (2017) y Rybelsus (2019) para diabetes tipo 2, y como Wegovy (2021) para el tratamiento crónico de la obesidad en adultos con IMC ≥30 o ≥27 con comorbilidades.

El semaglutide es hoy la referencia clínica en agonismo de GLP-1 para diabetes tipo 2 y obesidad. Aumenta la secreción de insulina dependiente de glucosa, suprime el glucagón en hiperglucemia, retrasa el vaciamiento gástrico y reduce el apetito por señalización hipotalámica. En obesidad, la dosis de 2,4 mg/semana produce una pérdida media del 12-17% del peso corporal en 68 semanas, con beneficios cardiovasculares demostrados en ensayos de desenlaces.

Está aprobado por la FDA como Ozempic (2017) y Rybelsus oral (2019) para diabetes tipo 2 y como Wegovy (2021) para obesidad con IMC ≥30 (o ≥27 con comorbilidades). Se prescribe por endocrinólogos en plumas precargadas, con escalación obligatoria cada 4 semanas (0,25 → 0,5 → 1,0 → 1,7 → 2,4 mg) para contener los efectos gastrointestinales. Una parte significativa del uso actual es off-label para pérdida de peso con IMC por debajo del umbral aprobado.

Fue desarrollado por Novo Nordisk a partir del liraglutide (análogo de GLP-1 diario), sustituyendo el aminoácido en la posición 2 por Aib y añadiendo una cadena de ácido graso C18 con espaciadores para unión reversible a la albúmina — modificaciones que extendieron la vida media de horas a unos 7 días.

En el espacio de los incretinomiméticos, es el agonista GLP-1 puro de referencia: comparado con el tirzepatide (dual GLP-1/GIP) y el retatrutide (triple GLP-1/GIP/glucagón), entrega pérdidas de peso medias menores en comparativos directos, pero dispone del mayor cuerpo de evidencia a largo plazo, con desenlaces cardiovasculares y renales demostrados y amplia disponibilidad regulatoria que los análogos multi-receptor aún no tienen.

Mecanismo de Acción

• Agonismo del receptor GLP-1 (aumento de la secreción de insulina dependiente de glucosa)
• Supresión de la secreción de glucagón en hiperglucemia
• Retraso del vaciamiento gástrico
• Reducción del apetito vía señalización hipotalámica central
• Mejora de la sensibilidad a la insulina y función de las células beta

Protocolo de Dosificación

Datos compilados de la literatura. No constituyen recomendación médica.

Efectos Secundarios Reportados

Efectos adversos descritos en la literatura. La gravedad y frecuencia varían entre individuos.

• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Estreñimiento
• Dolor abdominal
• Cefalea

Propiedades del Producto

Presentaciones y Preparación

Estudios Científicos

Estudios publicados sobre Semaglutide.

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